Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему



Скачать 486,44 Kb.
страница1/4
Дата29.06.2015
Размер486,44 Kb.
  1   2   3   4

Раздел 12: Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

12.1 Антиангинальные лекарственные средства

12.2 Антиаритмические лекарственные средства

12.3 Антигипертензивные лекарственные средства

12.4 Лекарственные средства, применяемые при сердечной недостаточности

12.5 Антитромботические лекарственные средства и инфаркт миокарда

12.6 Лекарственные средства, регулирующие содержание липидов

12.1 Антиангинальные лекарственные средства
Существуют три основных варианта стенокардии:

стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), при которой атеросклероз снижает кровоток по коронарным сосудам; приступы возникают при нагрузке и прекращаются в покое

нестабильная стенокардия (острая коронарная недостаточность), которая рассматривается как промежуточная стадия между стабильной стенокардией и инфарктом миокарда

стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия), вызывается спазмом коронарных сосудов, при которой приступы возникают в покое.


Лечебные мероприятия зависят от типа стенокардии и могут включать лекарственную терапию, аортокоронарное шунтирование или чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику.
Стабильная стенокардия.

Лекарственные препараты используются как для купирования острого приступа боли, так и для предупреждения последующих приступов; к ним относятся органические нитраты, антагонисты бета-адренорецепторов (бета-блокаторы) и блокаторы кальциевых каналов.


НИТРАТЫ. Органические нитраты обладают сосудорасширяющим эффектом; иногда они используются самостоятельно, особенно у пожилых пациентов с нечастыми приступами. Толерантность, приводящая к снижению антиангинального эффекта, часто наблюдается у пациентов, принимающих препараты нитратов продленного действия. Имеются факты, свидетельствующие о необходимости "без-нитратного интервала" у пациентов для предупреждения развития толерантности. Такие побочные эффекты как приливы, головная боль и ортостатическая гипотензия могут ограничить терапию нитратами, хотя к этим эффектам также быстро развивается толерантность. Коротко-действующий сублингвальный препарат нитроглицерина используется как для предупреждения приступа перед физической нагрузкой или стрессом, так и для купирования боли в груди.

Сублингвальные таблетки изосорбида динитрата более стабильны при хранении, чем нитроглицерин, и полезны для пациентов, которые не нуждаются в частом применении нитратов; эффект его развивается медленнее, но держится в течение нескольких часов.


БЕТА-БЛОКАТОРЫ. Антагонисты бета-адренорецепторов (бета-блокаторы), такие как атенолол, блокируют бета-адренорецепторы сердца, вследствие чего снижают частоту и силу сердечных сокращений и потребление кислорода, особенно во время физической нагрузки. Бета-блокаторы являются препаратами первого ряда у пациентов с хронической стабильной стенокардией напряжения; они улучшают устойчивость к физической нагрузке, снимают симптомы, снижают интенсивность и частоту приступов стенокардии, повышают стенокардический порог.
Бета-блокаторы следует отменять постепенно для того, чтобы не спровоцировать ангинозный приступ; они не должны использоваться у больных со коронарным вазоспазмом (стенокардия Принцметала).
Бета-блокаторы могут спровоцировать астматический приступ и не должны использоваться у астматиков или больных с обструктивными заболеваниями легких. Некоторые препараты, включая атенолол, оказывают меньший эффект на бета2 (бронхиальные) рецепторы и поэтому относительно кардиоселективны. Хотя они оказывают меньший эффект на воздухоносные пути, они не свободны от этого действия и не должны применяться.
Бета-блокаторы замедляют сердечную деятельность и могут вызвать угнетение сократимости миокарда, иногда могут спровоцировать сердечную недостаточность. Они не должны назначаться пациентам с развивающейся желудочковой недостаточностью, атриовентрикулярным блоком второй и третьей степени, или заболеваниями периферических

сосудов.
Бета-блокаторы следует использовать с осторожностью при сахарном диабете, поскольку они могут маскировать симптомы гипогликемии, такие как тахикардия. Бета-блокаторы усиливают гипогликемический эффект инсулина и могут вызвать гипогликемию.


БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ. Блокатор кальциевых каналов, например верапамил, используется как альтернатива бета-блокаторам при лечении стабильной стенокардии. Блокаторы кальциевых каналов влияют на вход ионов кальция через медленные каналы в мембранах клеток сердца и гладких мышц сосудов, приводя к расслаблению гладких мышц сосудов. Сократимость миокарда может быть снижена, образование и передача электрических импульсов по сердцу - угнетены, коронарный или системный сосудистый тонус – понижен. Блокаторы кальциевых каналов используются для повышения устойчивости к физической нагрузке у пациентов с хронической стабильной стенокардией, обусловленной атеросклерозом или аномально малыми коронарными артериями с ограниченным вазодилятаторным резервом.

Блокаторы кальциевых каналов могут также использоваться у пациентов с нестабильной стенокардией, при коронарным вазоспазме, например при стенокардии Принцметала, и у пациентов, у которых изменение сердечного тонуса может влиять на стенокардический порог.


Нестабильная стенокардия

Нестабильная стенокардия требует быстрой агрессивной терапии для предупреждения развития инфаркта миокарда.

Начальным лечением является применение ацетилсалициловой кислоты для угнетения агрегации тромбоцитов, с последующим применением гепарина. Нитраты и бета-блокаторы применяются для купирования ишемии; если бета-блокаторы противопоказаны, верапамил является альтернативой, при условии, что функция левого желудочка адекватна.
Стенокардия Принцметала

Лечение аналогично таковому при нестабильной стенокардии, кроме того, что блокаторы кальциевых каналов используются вместо бета-блокаторов.


Атенолол

Атенолол является типичным представителем антагонистов бета-адренорецепторов. Различные средства могут служить альтернативой



Таблетки, атенолол 50 мг, 100 мг

Инъекции (Раствор для инъекций), атенолол 500 микрограммов/мл, 10-мл ампулы [не включены в Модельный Список ВОЗ]

Показания:

стенокардия и инфаркт миокарда; аритмии (раздел 12.2); гипертензия (раздел 12.3); профилактика мигрени (раздел 7.2)



Противопоказания:

астма или обструктивные заболевания легких в анамнезе (если нет альтернативы, то назначать с большой осторожностью и при специальном наблюдении); неконтролируемая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, выраженная брадикардия, гипотензия, слабость синусового узла, атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, кардиогенный шок; метаболичсекий ацидоз; тяжелые заболевания периферических артерий; феохромоцитома (при использовании без альфа-адреноблокаторов)



С осторожностью:

исключить резкую отмену при стенокардии; может появиться и утяжелиться сердечная недостаточность; беременность (Приложение 2); кормление грудью (Приложение 3); атриовентрикулярная блокада первой степени; функция печени ухудшается при портальной гипертензии; снизить дозу при почечной недостаточности (Приложение 4); сахарный диабет (небольшое снижение толерантности к глюкозе, маскирующее симптомы гипогликемии); гиперчувствительность в анамнезе (повышенная реакция на аллергены, а также сниженная реакция на эпинефрин (адреналин)); миастения; взаимодействие: Приложение 1



Дозирование:

Стенокардия, внутрь, ВЗРОСЛЫМ 50 мг один раз в день, повышая при необходимости до 50 мг два раза в день или 100 мг один раз в день

Инфаркт миокарда (ранняя терапия в течение 12 часов), внутривенно в течение 5 минут, ВЗРОСЛЫМ 5 мг, затем внутрь 50 мг через 15 минут, в последующем 50 мг через 12 часов, затем 100 мг ежедневно

Побочные эффекты:

желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальные спазмы); слабость; похолодание конечностей; обострение перемежающейся хромоты и феномен Рейно; бронхоспазм; брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, гипотензия; нарушения сна, включая ночные кошмары; депрессия, спутанность, гипогликемия или гипергликемия; обострение псориаза; редко - высыпания и сухость глаз (глазо-слезо-кожный синдром обратим при отмене)


Глицерил тринитрат

Подъязычные таблетки, глицерила тринитрат 500 микрограммов

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ.

Таблетки глицерил тринитрата нестойкие. Поэтому они должны отпускаться в стеклянных контейнерах или в контейнерах из нержавеющей стали, закрытых крышками с алюминиевой фольгой без ваты. Не более 100 таблеток должно отпускаться единовременно, а любые неиспользованные таблетки должны быть уничтожены, спустя 8 недель с момента открытия контейнера.

Показания:

профилактика и лечение стенокардии



Противопоказания:

гиперчувствительность к нитратам; гипотензия; гиповолемия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, тампонада сердца, констриктивный перикардит, митральный стеноз; выраженная анемия; травма головы; кровоизлияние в мозг; закрыто-угольная глаукома



С осторожностью:

тяжелая печеночная и почечная недостаточность; гипотиреоз; недостаточность питания; гипотермия; недавний инфаркт миокарда в анамнезе; взаимодействие: Приложение 1



Дозирование:

Стенокардия, под язык, ВЗРОСЛЫМ 0.5-1 мг, повторяя при необходимости



Побочные эффекты:

пульсирующая головная боль; покраснение лица; головокружение, ортостатическая гипотензия; тахикардия (парадоксальная брадикардия также описана)



Изосорбида динитрат

Изосорбида динитрат является типичным представителем вазодилятаторов группы нитратов. Различные средства могут служить альтернативой.



Подъязычные таблетки, изосорбида динитрат 5 мг

Таблетки с замедленным высвобождением (длительно высвобождающиеся) таблетки или капсулы, изосорбида динитрата 20 мг, 40 мг [не включены в Модельный Список ВОЗ]

Показания:

профилактика и лечение стенокардии; сердечная недостаточность (раздел 12.4)



Противопоказания:

гиперчувствительность к нитратам; гипотензия; гиповолемия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, тампонада сердца, констриктивный перикардит, митральный стеноз; выраженная анемия; травма головы; кровоизлияние в мозг; закрыто-угольная глаукома



С осторожностью:

тяжелая печеночная и почечная недостаточность; гипотиреоз; недостаточность питания; гипотермия; недавний инфаркт миокарда в анамнезе; взаимодействие: Приложение 1



Толерантность.

У пациентов, принимающих изосорбида динитрат для долговременного контроля стенокардии, может развиться толерантность к антиангинальному действию; это можно исключить, назначив вторую из двух ежедневных доз длительно действующих пероральных препаратов через 8 часов, а не через 12 часов, после первой, обеспечив таким образом ежедневный безнитратный период

Дозирование:

Стенокардия (острый приступ), под язык, ВЗРОСДЫМ 5-10 мг, повторно при необходимости

Профилактика приступа, внутрь, ВЗРОСЛЫМ 30-120 мг ежедневно в несколько приемов (см. совет выше о Толерантности)

Побочные эффекты:

пульсирующая головная боль; покраснение лица; головокружение, ортостатическая гипотензия; тахикардия (парадоксальная брадикардия также описана)


Верапамила гидрохлорид

Таблетки, верапамила гидрохлорида 40 мг, 80 мг

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ.

Имеются постоянно высвобождающиеся (длительно-высвобождающиеся) таблетки. Предложения о включении подобных препаратов в национальный список основных лекарств должны поддерживаться соответствующей документацией.

Показания:

стенокардия, включая стабильную, нестабильную и Принцметала; аритмии (раздел 12.2)



Противопоказания:

гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, сино-атриальная блокада, слабость синусового узла; кардиогенный шок; в анамнезе – сердечная недостаточность или значительные нарушения функции левого желудочка (даже если контролируются терапией); трепетание и фибрилляция предсердий, осложняющая синдром Вольф-Паркинсон-Уайта; порфирия



С осторожностью:

атриовентрикулярная блокада первой степени; острый период инфаркта миокарда (исключить при брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности); печеночная недостаточность (Приложение 5); дети (только при консультации специалиста); беременность (Приложение 2); кормление грудью (Приложение 3); исключить грейпфрутовый сок взаимодействие: Приложение 1



Дозирование:

Стенокардия, внутрь, ВЗРОСЛЫМ 80-120 мг 3 раза в день (120 мг 3 раза в день обычно необходимо при стенокардии Принцметала)



Побочные эффекты:

запор; реже тошнота, рвота, приливы, головная боль, головокружение, слабость, отек лодыжек; редко аллергические реакции (эритема, зуд, уртикарии, ангиоотек, синдром Стивенса-Джонсона); миалгия, артралгия, парестезия, эритромелалгия; повышенная концентрация пролактина; гинекомастия и гиперплазия десен при длительной терапии; в больших дозах – гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, блокады сердца и асистолия (вследствие отрицательного инотропного действия)


12.2 Антиаритмические лекарственные средства
Терапия артимий требует точной диагностики типа аритмии и электрокардиография обязательна; причинные факторы, такие как сердечная недостаточность требуют соответствующего лечения.

Антиаритмические средства должны использоваться с осторожностью, так как большинство средств, эффективных при лечении аритмий сами способны их провоцировать при некоторых обстоятельствах; этот аритмогенный эффект часто возрастает при гипокалиемии.

Когда антиаритмические средства используются в комбинации, их кумулятивные отрицательные инотропные эффекты могут быть существенными, особенно если функция миокарда нарушена.
Фибрилляция предсердий

Повышенный ритм сокращений желудочков при фибрилляции предсердий может контролироваться антагонистами бета-адренорецепторов (бета-блокаторы) или верапамилом. Дигоксин часто эффективен для контроля частоты сердечных сокращений в покое; его также следует применять, если фибрилляции предсердий сопровождаются застойной сердечной недостаточностью. Внутривенное введение дигоксина иногда необходимо если желудочковый ритм требует быстрого контроля. Если адекватный контроль в покое или во время нагрузки не достигается, можно вводить верапамил с дигоксином, но его следует использовать с осторожностью при нарушении функции желудочков. Антикоагулянты показаны особенно при поражениях клапанов и миокарда, а также у пожилых. Варфарин более предпочтителен чем ацетилсалициловая кислота для предупреждения эмболий. Если фибрилляция предсердий началась в течение последних 48 часов и нет опасности развития тромбоэмболии, антиаритмические средства, такие как прокаинамид или хинидин, могут применяться для прекращения фибрилляций или поддержания синусового ритма после кардиоверсии.


Трепетание предсердий

Дигоксин иногда замедлит желудочковый ритм в покое. Восстановление синусового ритма лучше всего достигается прямым электрическим шоком. Если аритмия длительно-существующая, то нужно рассмотреть возможность лечения антикоагулянтом прежде, чем использовать кардиоверсию, для предупреждения эмболий. Внутривенное введение верапамила снижает фибрилляцию желудочков во время пароксизмального (внезапно начинающийся и преходящий) приступа трепетания предсердий. После первоначального введения внутривенно можно перейти на пероральную терапию; гипотензия может возникнуть при высоких дозах. Верапамил нельзя использовать при тахиаритмиях с широким комплексом QRS, кроме случаев, когда суправентрикулярное происхождение установлено без сомнений. Если трепетание не удается перевести в синусовый ритм, могут быть использованы такие антиаритмические средства, как хинидин.
Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия

У большинства пациентов она прекращается спонтанно или может быть достигнуто возвращение к синусовому ритму стимуляцией вагусного рефлекса. Если это не помогает, внутривенное введение антагониста бета-адренорецепторов (бета-блокатора) или верапамила может оказаться эффективным. Верапамил и бета-блокатор никогда не должны вводиться совместно из-за риска гипотензии и асистолии.


Желудочковая тахикардия

Очень частая желудочковая фибрилляция вызывает тяжелейшую недостаточность кровообращения и должна купироваться немедленно прямым электрическим шоком. У более стабильных пациентов внутривенное введение лидокаина или прокаинамида может быть использовано. После восстановления синусового ритма необходимо продумать терапию предупреждения повтора желудочковой тахикардии; антагонист бета-адренорецепторов (бета-блокатор) или верапамил могут оказаться эффективными.



Желудочковые аритмии по типу пируэта (torsades de pointes) являются особой формой желудочковых тахикардий, ассоциированных с удлинением интервала QT. Начальная терапия внутривенным введением магния сульфата (обычная доза 2 г в течение 10-15 минут с однократным повтором при необходимости) с временным навязыванием ритма электрической стимуляцией обычно эффективна; альтернативно с крайней осторожностью может быть использована инфузия изопреналина до навязывания ритма. Изопреналин является инотропным симпатомиметиком; он повышает сердечный ритм и поэтому укорачивает интервал QT, но при назначении в монотерапии он может вызвать аритмии.
Брадиаритмии

Синусовую брадикардию (менее 50 ударов/мин), связанную с острым инфарктом миокарда, можно лечить атропином. Временное поддержание ритма электрической стимуляцией может потребоваться у пациентов, не отвечающих на терапию. Лекарственные средства имеют ограниченную ценность для долговременного повышения синусного ритма при наличии поражений синусного узла, обычно необходимо постоянное поддержание ритма электрической стимуляцией.


Остановка сердца

При остановке сердца эпинефрин (адреналин) вводится внутривенно в дозе 1 мг (10 мл раствора 1:10 000) как составная часть сердечно-легочной реанимации.


Атенолол

Атенолол является типичным представителем антагонистов бета-адренорецепторов. Различные препараты могут служить альтернативой



Таблетки, атенолол 50 мг, 100 мг

Показания:

аритмии, стенокардия (раздел 12.1); гипертензия (раздел 12.3); профилактика мигрени (раздел 7.2)



Противопоказания:

астма или обструктивные заболевания легких в анамнезе (если нет альтернативы, то назначать с большой осторожностью и при специальном наблюдении); неконтролируемая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, выраженная брадикардия, гипотензия, слабость синусового узла, атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени, кардиогенный шок; метаболический ацидоз; тяжелое заболевание периферических артерий; феохромоцитома (при использовании без альфа-адреноблокаторов)



С осторожностью:

исключить резкую отмену, особенно при стенокардии; может появиться и утяжелиться сердечная недостаточность; беременность (Приложение 2); кормление грудью (Приложение 3); атриовентрикулярная блокада первой степени; функция печени ухудшается при портальной гипертензии; снизить дозу при почечной недостаточности (Приложение 4); сахарный диабет (небольшое снижение толерантности к глюкозе, маскирующее симптомы гипогликемии); гиперчувствительность в анамнезе (повышенная реакция на аллергены, а также сниженная реакция на эпинефрин (адреналин)); миастения; взаимодействие: Приложение 1



Дозирование:

Аритмии, внутрь, ВЗРОСЛЫМ 50 мг один раз в день, повышая при необходимости до 50 мг два раза в день или 100 мг один раз в день



Побочные эффекты:

желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, запор, абдоминальные спазмы); слабость; похолодание конечностей; обострение перемежающейся хромоты и феномен Рейно; бронхоспазм; брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, гипотензия; нарушения сна, включая ночные кошмары; депрессия, спутанность; гипогликемия или гипергликемия; обострение псориаза; редко - высыпания и сухость глаз (глазо-слезо-кожный синдром обратим при отмене)


Дигоксин

Таблетки, дигоксин 62.5 микрограммов, 250 микрограммов

Раствор для приема внутрь, дигоксин 50 микрограммов/мл

Инъекции (Раствор для инъекций), дигоксин 250 микрограммов/мл, ампулы по 2 мл

Показания:

суправентрикулярная аритмия, в частности, фибрилляция предсердий; сердечная недостаточность (раздел 12.4)



Противопоказания:

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (кроме случаев, когда также имеется фибрилляция предсердий или сердечная недостаточность); синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или наличие других путей проведения, особенно если сопровождаются фибрилляций предсердий; преходящая полная блокада сердца; атриовентрикулярная блокада второй степени



С осторожностью:

недавний инфаркт миокарда; синдром слабости синусного узла; тяжелые заболевания легких; заболевания щитовидной железы; пожилой возраст (снизить дозу); почечная недостаточность (Приложение 4); исключить гипокалиемию; исключить быстрое внутривенное введение (тошнота и риск аритмий); беременность (Приложение 2); кормление грудью (Приложение 3); взаимодействия: Приложение 1



Дозирование:

Фибрилляция предсердий, внутрь, ВЗРОСЛЫМ 1-1.5 мг в несколько приемов в течение 24 часов для быстрой дигитализации или 250 микрограммов 1-2 раза в день если не требуется срочной дигитализации; поддерживающая доза 62.5-500 микрограммов ежедневно (более высокие дозы можно в несколько приемов) в соответствии с функцией почек и влиянием на число сердечных сокращений; обычные дозы 125-250 микрограммов ежедневно (у пожилых предпочтительны меньшие дозы)

Неотложный контроль фибрилляции предсердий, внутривенные инфузии, в течение как минимум 2 часов, ВЗРОСЛЫМ 0.75-1 мг

Обратите внимание.

Инъекционную дозу следует снизить если дигоксин или другой сердечный гликозид принимался в предыдущие две недели

Побочные эффекты:

обычно связаны с повышенной дозой и включают анорексию, тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли; нарушение зрения, головная боль, слабость, головокружение, спутанность, делирий, галлюцинации, депрессия; аритмии, блокады сердца; редко высыпания, ишемия кишечника; гинекомастия при длительном использовании; описана тромбоцитопения


Эпинефрин (адреналин)

Инъекции (Раствор для инъекций), эпинефрина гидрохлорид 100 микрограммов/мл (1 на 10 000), ампула 10-мл

Показания:

остановка сердца; анафилаксия (раздел 3.1)


  1   2   3   4


База данных защищена авторским правом ©zubstom.ru 2015
обратиться к администрации

    Главная страница