1. Сбор, сушка и хранение и переработка лрс 1



Скачать 404,39 Kb.
страница3/4
Дата26.08.2015
Размер404,39 Kb.
1   2   3   4

3.Фенольные соединения (простые фенолы и фенолгликозиды). Классификация. Распространение в растительном мире

К веществам фенольной природы принято относить ароматические соединения, которые содержат бензольное ядро с одной или несколькими гидроксильными группами.

В основу химической классификации фенольных соединений положен биогенетический принцип. Все фенолы можно разделить на несколько групп, расположив их в порядке усложнения молекулярной структуры, как показано в таблице.


На рис. представлены основные биологически активные производные простых фенолов.

Фенологликозиды — гликозидная форма соединений, у которых агликононом является фенильный радикал. Первый фенологликозид салицин, или О-β-D -глюкозид салицилового спирта, был выделен французским ученым Леру (1828) из коры ивы.



Фенолы встречаются в различных частях многих растений – в покровных тканях в плодах, проростках, листьях, цветках и придают им окраску и аромат пигменты фенольной природы - антоцианы; 

большинство полифенолов - активные метаболиты клеточного обмена:

играют важную роль в различных физиологических процессах, таких как, фотосинтез, дыхание, рост, устойчивость растений к инфекционным болезням, рост и репродукция;

защищают растения от патогенных микроорганизмов и грибковых заболеваний.

Распространение.

Фенольные соединения имеют универсальное распространение в растительном мире. Они свойственны каждому растению и даже каждой растительной клетке. В настоящее время известно свыше двух тысяч природных фенольных соединений. На долю веществ этой группы приходится до 2-3% массы органического вещества растений, а в некоторых случаях - до 10% и более. Фенольные соединения обнаружены как в низших; грибах, мхах, лишайниках, водорослях, так и в высших споровых (папоротниках, хвощах) и цветковых растениях. У высших растений - в листьях, цветках, плодах, подземных органах.

Из фенолокислот часто встречается галловая кислота и значительно реже - салициловая (фиалка трехцветная). Фенолокислоты и их гликозиды содержатся в родиоле розовой.

Фенологликозидами называется группа гликозидов, агликоном которых являются простые фенолы, оказывающие дезинфицирующее действие на дыхательные пути, почки и мочевые пути.

Фенологликозиды в природе распространены довольно широко. Встречаются в семействах ивовых, брусничных, камнеломковых, толстянковых и др., имеются в листьях толокнянки и брусники.

4.Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды, производные пирролизидина. Крестовик плосколистный.

Все алкалоиды содержат в своем составе азот, причем подавляющее большинство алкалоидов — гетероциклические соединения (с азотом в цикле). Небольшое число алкалоидов — ациклические соединения или содержат азот в боковой цепи.

В основу современной классификации алкалоидов положена классификация, предложенная акад. А. П. Ореховым, который разделил алкалоиды на группы в зависимости от строения основного углеродно-азотного цикла или положения азота в молекуле алкалоида.

Производные пирролизидина (конденсированная бициклическая система, состоящая из двух циклов пирролидина):



Алкалоиды производные пирролизидина встречаются в. растениях семейства астровых (сложноцветных), бурачниковых, бобовых. Наиболее известны алкалоиды платифиллин, который выделен из крестовника плосколистного, а также саррацин — из крестовника ромболистного:




Крестовник плосколистный (Senecio Platyphylloides Somm. Et Lev.)

Семейство сложноцветных (Compositae)

Многолетнее травянистое растение высотой 50—70 см. Корневище толстое, горизонтально приподнимающееся, густоусаженное шнуровидными корнями. Стебли одиночные, прямые, ребристые, неопущенные, наверху ветвистые. Прикорневые листья длинночерешковые, крупные, шириной до 30 и длиной 17 см, почковидно-сердцевидные, стеблевые листья постепенно уменьшаются к верхушке стебля. Верхние листья ланцетовидные или яйцевидные. Листья без ушек. Цветки трубчатые, ярко-желтые, собраны в 10—15-цветковые корзинки длиной 5—7 и шириной 3 мм. Соцветие крупное, щитковиднометельчатое. Плод — продолговатая зеленовато-коричневая семянка длиной около 4—5 мм, с буроватым хохолком. Цветет в июле — августе, плодоносит в августе — сентябре (рис. 24).

Растет в горных березовых лесах, субальпийских высокотравных лугах, в зарослях кавказского рододендрона Западного Предкавказья, Закавказья и Кавказа.

Вместе с крестовником ромболистным растет другой вид — крестовник плосколистный, у которого листья снабжены стеблеобъемлющими ушками разных размеров, а стебель, особенно в нижней части, опушен.

Листья крестовника содержат 0,49—3,5% алкалоидов, стебли — 0,2—1,2%, корневища — 2—4%, бутоны — свыше 5%, цветки — до 3%, семена — до 5%. Среди алкалоидов растения наиболее важны платифиллин C18H23O5N, сенецифиллин. C18H23O5N, легкорастворимый в хлороформе и трудно— в эфире, горячем спирте; неоплатифиллин С18H27О5N, саррацин C18H25O5N.

В медицине применяют платифиллин.

Фармакологические свойства

Алкалоиды крестовника — платифиллин, сенецифиллин, саррацин и сенеционин — являются производными гелиотридана. Это М-холинолитические вещества. Они вызывают фармакологические эффекты, аналогичные тем, которые наблюдаются при действии атропина. Платифиллин менее токсичен, чем атропин, но и по активности он значительно ему уступает. Вместе с тем платифиллин сильнее, чем атропин, угнетает холинорецепторы вегетативных ганглиев и оказывает миотропное спазмолитическое действие.

И. Г. Ковыряевым с соавт. были проведены сравнительные исследования холинолитических свойств платифиллина, сенецифиллина, сенеционина и атропина. Платифиллин в 20—30 раз уступает атропину, сенецифиллин в 3—4 раза слабее платифиллина, а сенеционин в 2—3 раза менее активен, чем сенецифиллин.платифиллин

Платифиллин оказывает седативное действие. В комбинации с малыми дозами сульфата магния он ускоряет наступление сна и углубляет сон, увеличивает также продолжительность сна, вызванного люминалом. В больших дозах платифиллин может вызвать возбуждение центральной нервной системы, тремор и судороги.

Сенецифиллин токсичен, поэтому его не применяют в медицине. Ведущими в действии саррацина являются его спазмолитические свойства. В опытах на кишке крысы при спазме, вызванном хлоридом бария, он активнее платифиллина в 2—3 раза.

Применение в медицине

Платифиллин применяют как спазмолитическое средство для снятия болей при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при панкреатитах, спастических колитах, печеночных и почечных коликах, холециститах и др. При передозировке препарата появляются сухость во рту, сердцебиение, расширение зрачков и другие симптомы, свидетельствующие о блокаде холинорецепторов. Платифиллин противопоказан при глаукоме, органических заболеваниях сердечнососудистой системы, сопровождающихся нарушением кровообращения, органических заболеваниях почек и печени.

Саррацин изучали в клиниках в качестве спазмолитического средства при болях, связанных с язвенной болезнью, хроническим гастритом и спастическим колитом. У большинства больных наступало улучшение в течении болезни, исчезали или уменьшались боли и рвота, улучшался аппетит, уменьшались изжога и отрыжка. Саррацин существенно не влиял на кислотообразующую и секреторную функции желудка. Под влиянием саррацина наступала нормализация моторной функции желудка: гастрограммы свидетельствовали об уменьшении аритмичности и возбудимости желудка. Саррацин в настоящее время из номенклатуры лекарственных средств исключен.

Препараты

Платифиллина гидротартрат (Platyphyllini hydrotartras). При острых болях платифиллин вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора 2—3 раза в день; вне периода острых болей препарат назначают в порошке по 0,003—0,005 г или в 0,5% раствора по 10—15 капель на прием 2—3 раза в день, в свечах вводят по 0,01 г 2 раза в день, в микроклизмах по 20 капель 0,5—1% раствора 2—3 раза в день. В глазной практике платифиллин назначают в лечебных целях в 2% растворе, в диагностических целях — в 1% растворе. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,05 г и в ампулах по 1 мл 0,2% раствора.

Платифиллин можно комбинировать с другими лекарственными веществами, например с папаверином.

Таблетки платифиллина гидротартрата и папаверина гидрохлорида (Tabulettae Platyphyllini hydrotartratis at Papaverini hydrochloridi) (Б). В состав одной таблетки входит: платифиллина гидротартрата 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г.

Таблетки «Плавефин» (Tabulettae «Plavefinum»). Состав: платифиллина гидротартрата 0,005 г, папаверина гидрохлорида 0,05 г, кофеина 0,1 и калия бромида 0,15 г.

Таблетки «Палюфин» (Tabulettae «Palufinum») (А). Состав: платифиллина гидротартрата 0,005 г, фенобарбитала (люминала) и папаверина гидрохлорида по 0,02 г. Назначают по 1 таблетке 2—3 раза в день.

Таблетки «Тепафиллин» (Tabulettae «Thepaphyllinum) (А). Состав: платифиллина гидротартрата 0,003 г, теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,03 г. Назначают как спазмолитическое и холинолитическое средство по 1 таблетке 2—3 раза в день

Rp.: Tabul. Platyphyllini hydrotartratis

0,005 N. 12

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1,0

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день

1   2   3   4


База данных защищена авторским правом ©zubstom.ru 2015
обратиться к администрации

    Главная страница